PROFIL TRANSPOR PERKUTAN PENTAGAMAVUNON MELEWATI KULIT MENCIT IN VITRO - Nugroho, Akhmad Kharis; Respati, Anindita Kresna; Laksitorini, Marlyn Dian; Harsanti, Dian Dwi; Supraptiyah, Cicilia; Isdwiani, Renita; Suwarto, Tiekha Kencanasari (Jurnal Farmasi Indonesia, 2007)
Although pentagamavunon (PGV-0) is one potential curcumin derivative, its intensive first pass metabolism leads difficulties on the delivery via peroral route. Alternative route of delivery is therefore of crucial important, and one of great candidate is transdermal delivery. This research was aimed to examine the feasibility of transdermal delivery of PGV-0, based on in vitro diffusion study using a static-vertical-diffusion cell across the fresh mouse skin as the barrier membrane. Transport of two formulas of PGV-0Â  from the donor compartment, either as a suspension or as a solution in a solvent mixture was examined. Results indicated a time function reduction in the slope of the cumulative transport. As a consequence the lag time method cannot be used for the transport data analysis. Alternatively, compartmental-based transport model was applied. Curve fitting analysis indicated diffusion of PGV-0 can be adequately described by a model assuming a mass transport from the donor to the skin following a first order kinetic process. Based on this modeling consideration, in vivo flux and Cp profiles of PGV-0 could be simulated. Results indicated Â the feasibility of transdermal delivery of PGV-0. ABSTRAK Sistem penghantaran peroral pentagamavunon (PGV-0), senyawa turunan kurkumin yang sangat potensial, dilaporkan tidak efektif karena tingkat metabolisme lintas pertama yang intensif. Sistem penghantaran alternatif oleh karenanya sangat diperlukan, dimana rute transdermal menjadi salah satu kandidat prospektif. Penelitian ini bertujuan menguji potensi tersebut secara in vitro melalui uji transpor pada sel difusi tipe statis-vertikal dengan kulit mencit segar sebagai model membran. Dua macam formula PGV-0 diujikan. dan ditempatkan pada fase donor. Larutan dapat fosfat pH 6,2 (mengandung 4% tween 80, volume: 16,5 ml) diisikan pada fase aseptor. Jumlah obat tertranspor ke aseptor pada interval waktu tertentu dianalisis secara spektrofotometri UV pada panjang gelombang 427nm. Hasil penelitian ini menunjukkkan slope data transpor kumulatif menurun dengan waktu sehingga metode lag time tidak dapat digunakan untuk menganalisis data difusi. Model transpor berbasis kompartemen diaplikasikan sebagai metode alternatif. Analisis curve fitting menunjukkan bahwa data difusi pada kedua formulasi bersesuaian dengan model transpor yang mengasumsikan perpindahan massa obat dari donor menuju kulit sebagai proses orde pertama. Berdasarkan pendekatan ini profil flux in vivo dan Cp dapat disimulasikan. Jika digunakan sebuah patch berukuran 20cm2 maka Cp pada kisaran 20 â?? 40 ng/ml diprediksikan akan dicapai yang dapat menjadi indikasi prospek baik sediaan transdermal PGV-0