Pengembangan Inovasi Kesehatan dan Teknologi Menuju Masyarakat Madanis - Soewandhi, Sundani Nurono (Proceeding Seminar LPPM UMP Tahun 2014, 2014)
Persoalan aktual yang dihadapi seluruh industri farmasi di dunia disebabkan karena; (1) sifat hidrofobik bahan aktif farmasi (BAF) yang menyebabkan kelarutannya rendah di dalam air dan berakibat pada rendahnya laju disolusi serta bioavailabilitasnya; (2) sifat polimorfisme yang ditunjukkan 70-80% BAF dengan segala konsekuensinya; (3) antaraksi antarmolekular sistem biner yang terdiri dari minimal dua BAF atau kombinasi BAF dan eksipien atau Non BAF; (4) transformasi polimorfik BAF yang berpengaruh pada masa kadaluwarsa sediaan.Â  Untuk mengatasi persoalan-persoalan tersebut, akhir-akhir ini di dunia farmasi mulai diterapkan metode kristalografik yang terdiri dari difraksi sinar-X serbuk, difraksi sinar-X kristal tunggal, analisis termal, spektroskopi inframerah, spektroskopi Raman, mikrokop polarisasi dan mikroskop elektron. Melalui penggunaan instrumen-intrumen ini dapat diketahui habit, dimensi, kondisi permukaan partikel, sistem kristal, indeks kristalinitas, enthalpi, suhu lebur, suhu transisi dan perubahan-perubahannya akibat perlakukan tribomekanik, termal, hidrotermal ataupun kompresi. Dengan demikian, peristiwa transformasi polimorfik BAF teridentifikasi, kebenaran informasi dalam Certificate of Analysis BAF, CoA terjamin dan antaraksi antarmolekular kombinasi BAF terdeteksi sejak dini. Jika metode-metode tersebut digunakan untuk tujuan kuantitatif, maka kinetika reaksi transformasi polimorfik dapat ditentukan. Dengan demikian, batas waktu kadaluwarsa sediaan farmasi yang disebabkan perubahan fisika dapat ditetapkan. Prinsip rekayasa kristal atau crystal engineering yang mulai berkembang pesat sejak tahun 2005 diterapkan dengan tujuan mengubah sementara karakter fisika BAF yang semula sukar menjadi mudah larut di dalam air, semula higroskopis menjadi tidak higroskopis, semula sukar dikompresi menjadi mudah dikompresi dan sebagainya. Rekayasa kristal melibatkan BAF dan koformer membentuk ko-kristal atau molekul super melalui adanya ikatan hidrogen atau van der Waals. Pada dasarnya baik BAF maupun koformer harus memiliki gugus-gugus penerima dan penyuplai proton (sinton) yang dapat berikatan melalui homosinton (karboksilat-karboksilat atau amida-amida), atau heterosinton (seperti karboksilat-amida, karboksilat-piridin).Kata kunci: molekul super (ko-kristal), metode kristalografik, rekayasa kristal