KAJIAN REVERSIBILITAS INTERAKSI MARMIN TERHADAP RESEPTOR HISTAMIN H1, ASETILKOLIN MUSKARINIK Ach-M3 dan β2-ADRENERGIK - Yance Anas; Agung Hendro Nugroho; Sugeng Riyanto (Jurnal Ilmu Farmasi dan Farmasi Klinik, 2014)
ABSTRAK Penelitian terdahulu menyimpulkan bahwa marmin (7-(6’,7’-dihidroksigeranil-oksi) kumarin) dapat menghambat kontraksi otot polos trakea marmut terisolasi melalui efeknya sebagai antagonis reseptor H1 dan Ach-M3. Marmin juga sedikit meningkatkan efek relaksasi otot polos trakea yang diinduksi oleh isoproterenol melalui interaksinya terhadap reseptor β2-adrenergik. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi efek reversibelitas interaksi marmin terhadap reseptor H1, Ach-M3 dan β2-adrenergik. Penelitian ini menggunakan metode percobaan organ terisolasi. Uji reversibilitas dilakukan setelah perlakuan marmin (10 dan 100 μM) terhadap kontraksi/relaksasi otot polos trakea yang diinduksi oleh agonis (histamin, metakolin dan isoproterenol). Otot polos trakea dicuci selama 30 menit dengan penggantian larutan bufer Krebs setiap lima menit. Setelah dicapai kondisi yang stabil, selanjutnya dilakukan pengukuran kontraksi atau relaksasi kembali dengan pemberian konsentrasi bertingkat histamin (10-8 – 10-3) M, metakolin (10-8 – 10-3) M dan isoproterenol (1 x 10-7 – 3 x 10-3 M). Data disajikan dalam bentuk nilai pD2 (rata-rata ± SEM) yang diperoleh dari kurva hubungan negatif logaritma konsentrasi agonis yang menghasilkan setengah respon (kontraksi/relaksasi) maksimal. Hasil penelitian menunjukkan bahwa interaksi marmin terhadap protein reseptor H1, Ach-M3, dan β2-adrenergik otot polos trakea bersifat reversibel. Hasil analisis varian satu jalan menyimpulkan perbedaan nilai pD2 histamin, metakolin dan isoproterenol sebelum dan setelah perlakuan marmin tidak bermakna secara statistik (p>0,05). Kata Kunci : Farmakodinamik marmin, uji reversibelitas, reseptor H1, Ach-M3 dan β2–adrenergik, percobaan organ terisolasi ABSTRACT Previous studies concluded that amarmin(7 - (6 ', 7'-dihidroxygeranyl-oxy) coumarin) shown to inhibit isolated guinea-pig tracheal smooth muscle contraction through its effect as an H1and Ach-M3receptor's antagonist. Marmin also slightly increases tracheal smooth muscle relaxation induced by isoproterenol through its interaction on β2-adrenergic receptor. The purpose of this experimental study was to evaluate the reversibility of marmin interaction on H1, Ach-M3 and β2-adrenergic receptors.The study conducted using in vitro isolated-trachea experimental. Reversibility studies performed after marmin (10 and 100) μM treatment on tracheal smooth muscle contraction/relaxation induced by agonists (histamine, methacholine and isoproterenol). Trachea was washed for 30minuteswith Krebs buffer solution replacement every five minutes. Furthermore, trachea contracted or relaxed with series histamine (10-8 – 10-3) M; methacholine (10-8 – 10-3) M and isoproterenol (10-7 – 3.10-3) M. Data were expressed as mean±SEM. The pD2values are derived from the negative logarithm to base 10 of the agonist's concentration which cause a half maximal response to the contraction or relaxation.The results showed that the marmin interaction on H1, Ach-M3, and β2-adrenergic receptors are reversible. One-way Anova concluded that histamine, metacholine and isoproterenol pD2 value before and after marmin (10 and 100) μM treatments are not different statistically (p>0.05). Key Word : Marmin reversibility studies, H1, Ach-M3 and β2-adrenergic receptors, isolated organ experimen