[REVIEW] USAHA PENINGKATAN KELARUTAN DAN LAJU DISOLUSI ZAT AKTIF FARMASI SUKAR LARUT AIR - Revika - Rachmaniar; Taofik - Rusdiana; Camellia - Panatarani; I Made Joni (Sekolah Tinggi Farmasi Indonesia, 2017)
AbstrakKelarutan dan laju disolusi obat pada saluran gastrointestinal merupakan parameter dalam mengendalikan absorpsi dan bioavaibilitas obat. Obat yang sulit larut air dan disolusi rendah dalam cairan gastrointestinal akan menghasilkan bioavaibilitas oral rendah sehingga peningkatan kelarutan dan laju disolusi menjadi tantangan. Salah satu upaya mengatasinya adalah dengan menurunkan ukuran partikel, tapi partikel kecil yang terbentuk berpotensi membentuk aglomerasi dan agregasi. Karya tulis ini merupakan kajian pustaka bertujuan untuk mengetahui teknologi rekayasa partikel dalam rangka mengatasi permasalahan kelarutan dan laju disolusi yang rendah. Upaya meningkatkan kelarutan dan laju disolusi, yaitu modifikasi ukuran partikel, kristalinitas, modifikasi permukaan, dan teknologi preparasi partikel. Penurunan ukuran partikel obat dapat meningkatkan luas permukaan kontak obat dan media disolusi sehingga laju absorpsi meningkat. Namun, semakin kecil ukuran partikel dikhawatirkan terjadi aglomerasi dan agregasi karena efek elektrostatik. Oleh karena itu, untuk mencegah terjadinya aglomerasi dan agregasi perlu ditambahkan stabilizer. Gugus fungsi pada stabilizer berfungsi untuk membantu meningkatkan obat yang sulit larut air, seperti polimer dan surfaktan. Partikel yang memiliki kristalinitas rendah (amorf) dapat memperbaiki kelarutan dan laju disolusi dengan luas permukaannya yang lebih besar dibandingkan partikel yang memiliki kristalinitas tinggi. Salah satu teknologi yang sering digunakan untuk meningkatkan kelarutan dan disolusi obat yang sukar larut air adalah spray drying. Kata kunci: spray drying, kelarutan, disolusi AbstractSolubility and dissolution rate of drug in gastrointestinal tract is an important in controlling absorption and bioavailability. Water insoluble and low dissolution drug will result low oral bioavailability. An effort to solve it is by reducing particle size, but fine particles have potential to form aggregation. This paper is a review which is aimed to determine the particle engineering technology in order to solve problems of solubility and dissolution rate. Several efforts of modification to increase solubility and dissolution rate, which is modification of particle size, crystallinity, surface, and preparation of particle technology. Decreasing size of drug particles can increas contact surface area of drug and dissolution medium so that the rate of drug absorption increases. However, agglomeration and aggregation occur in fine particle because of electrostatic effects. Therefore, stabilizer is needed to prevent aggregation. The functional groups on stabilizer has another function which improve the water insoluble drugs, such as polymers and surfactants. Particles which have a low crystallinity (amorphous) can improve the solubility and dissolution rate with a surface area larger than the particles which have high crystallinity. A technology which is often used in order to improve solubility and dissolution of water insoluble drugs is spray drying. Keywords: spray drying, solubility,dissolution