Kajian Pengembangan Sistem Nanocarrier Berbasis Lipid untuk Penghantaran Tamoxifen pada Terapi Endokrin Kanker Payudara - Brisa Elisa; Ratih Aryani; Dina Mulyanti (UNISBA Press, 2023)
Abstract. Tamoxifen is an antiestrogen that is the first line of endocrine therapy for breast cancer with HR+. The active substance has very low water solubility (about 0.3 mg/L) and metabolism in the liver, resulting in low bioavailability. Various lipid-based drug delivery systems can be developed to increase the effectiveness and reduce the side effects of tamoxifen. This study aims to determine the strategy for developing lipid-based nanocarrier systems in the form of liposomes, niosomes, SLNs, and NLCs in the delivery of tamoxifen, as well as to find the best nanocarrier system to increase the effectiveness and reduce the side effects of tamoxifen. This study was conducted using the Systematic Literature Review (SLR) method. The results showed that tamoxifen formulated in NLC form, with GMS as solid lipid components, olive oil as liquid lipids, POE-40-S as surfactant, PVA as co-surfactant, and prepared by microemulsion-cooling method provided the best characteristics of lipid-based nanocarrier systems, and stable. Liposome and NLC systems showed the greatest increase in the effectiveness of tamoxifen, marked by increased growth inhibition of MCF-7, MDA MB-231 cells, pharmacokinetic data (Cmax and AUC), and survival of the test animals. In addition, the development of lipid nanocarriers can also reduce the hepatotoxicity of tamoxifen, such as reducing ALT and AST levels. Keywords: Tamoxifen, Nanocarrier, Lipids. Abstrak. Tamoxifen merupakan antiestrogen yang menjadi first line untuk terapi endokrin kanker payudara dengan HR+. Zat aktif tersebut memiliki kelarutan dalam air yang sangat rendah (sekitar 0,3 mg/L) dan mengalami metabolisme di hati, sehingga bioavailabilitasnya rendah. Berbagai sistem penghantaran obat berbasis lipid dapat dikembangkan untuk mencapai peningkatan efektifitas dan penurunan efek samping tamoxifen. Kajian ini bertujuan untuk mengetahui strategi pengembangan sistem nanocarrier berbasis lipid dalam bentuk liposom, niosom, SLN, dan NLC dalam penghantaran tamoxifen, serta mendapatkan sistem nanocarrier yang paling baik untuk meningkatkan efektifitas dan menurunkan efek samping tamoxifen. Kajian ini dilakukan dengan metode Systematic Literature Review (SLR). Hasil kajian menunjukkan bahwa tamoxifen yang diformulasikan dalam bentuk NLC, dengan komponen lipid padat GMS, lipid cair minyak zaitun, surfaktan POE-40-S dan ko-surfaktan PVA, serta dibuat dengan metode mikroemulsi-pendinginan memberikan karakteristik sistem nanocarrier berbasis lipid yang paling baik dan stabil. Sistem liposom dan NLC menunjukkan peningkatan efektifitas tamoxifen yang paling besar ditandai dengan meningkatnya penghambatan pertumbuhan sel MCF-7, MDA MB-231, data farmakokinetik (Cmax dan AUC), serta kelangsungan hidup hewan uji. Selain itu, pengembangan lipid nanocarrier juga dapat mengurangi hepatotoksik tamoxifen, seperti menurunkan kadar ALT dan AST. Kata Kunci: Tamoxifen, Nanocarrier, Lipid.