EFEKTIVITAS AGONIS RESEPTOR OPIOID KAPPA PADA NYERI AKUT DAN KRONIK - Rahmadi, Mahardian; Khotib, Junaidi; Suprapti, Budi; Sjamsiah, Siti (Indonesian Research Gateway)
Kappa receptor is one opioid receptor subunit which when activated can stimulate analgesic effect, however with lower dependency risk compare to other opioid receptor subunit. (mu and delta). The objective of this experiment was to examine the effectivity of kappa opioid receptor agonist in acute and chronic pain (inflammation and neuropathy), in order to find new strategy in pain management. Groups of ICR mice (n = 10) were treated to gain acute and chronic pain model. Acute pain was gain by hot stimulation through hot plate and tail flick. Inflammation model was made by CFA intraplantar injection. Neuropathy pain was induced by binding the sciatic neuron. To examine the pain-blocker effectivity of kappa receptor agonist, trans-1S,2S]-3,4-dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl)cyclohexyl]benzeneacetamide(-)U50,488H was inject subcutaneously 3 mg/kg - 20mg/kg body wight. Then hot plate and tail flick were conduct, morphine 10 mg/kg bw use as standard. From results can be concluded that activation of kappa receptor can induce pain-blocker or analgesic effect as well, against acute or chronic pain, inflammation or neuropathy. ABSTRAK Reseptor kappa merupakan salah satu sub unit reseptor opioid yang jika diaktivasi dapat mempunyai efek analgesik tetapi dengan risiko dependensi yang lebih kecil dari pada sub unit reseptor opioid yang lain (mu dan delta). Penelitian ini bertujuan untuk menentukan efektivitas agonis reseptor opioid kappa pada keadan nyeri akut dan kronik (inflamasi dan neuropati), sehingga diharapkan didapatkan strategi baru dalam penanganan nyeri. Untuk pengujian efektivitas antinyeri dari agonis reseptor kappa, trans-1S,2S]-3,4-dichloro-N-methyl-N-[2-(1-pyrrolidinyl) cyclohexyl]benzeneacetamide (-)U50,488H diinjeksikan secara subkutan mulai dosis 3 mg/kgbb hingga 20mg/kgbb kemudian dilakukan uji hot plate dan tail flick, sebagai pembanding digunakan morfin 10mg/kgbb. Pegujian dilakukan pada 15, 30, 45, 60, 90 dan 120 menit setelah penginjeksian (-)U50,488H. Aktivitas antinyeri dinyatakan dalam % MPE (maximal possible antinociceptive effect). (-)U50,448H memiliki aktivitas antinyeri sebanding dengan dosis pemberian baik pada keadaan nyeri akut, inflamasi maupun neuropati. Pada dosis 3 mg/kgbb menghasilkan 47% MPE, dosis 5,6 mg/kgbb menghasilkan 76% MPE, dosis 10mg/kgbb menghasilkan 88% MPE dan dosis 20 mg/kgbb menghasilkan 100% MPE. Waktu puncak dicapai pada 15 menit setelah injeksi. Dari penelitian ini dapat disimpulkan bahwa aktivasi reseptor kappa juga dapat memberikan efek anti nyeri, baik pada nyeri akut, inflamasi maupun neuropati.