Hiperprolaktinemia merupakan salah satu gejala klinis yang umum terjadi pada kasus makroadenoma hipofisis. Hiperprolaktinemia yang terjadi pada makroadenoma hipofisis dapat disebabkan oleh adanya penekanan massa tumor terhadap infundibulum (pituitary stalk) atau pun adanya sekresi hormon oleh tumor. Penelitian ini bertujuan untuk membahas pengaruh pemberian terapi bromokriptin dan operasi Endoscopic Endonasal Transsphenoidal Approach (EETA) terhadap perbaikan kadar hormon prolaktin dan kondisi klinis pada kasus makroadenoma hipofisis dengan hiperprolaktinemia. Dalam laporan kasus ini, dilaporkan bahwa seorang remaja pria usia 17 tahun datang dengan hilangnya penglihatan mata kanan, nyeri kepala, sulit menelan, dan ginekomasti. Pemeriksaan Magnetic Resonance Imaging (MRI) otak dengan kontras didapatkan adanya lesi ekstra aksial supratentorial di intrasellar yang meluas hingga suprasellar. Pada pemeriksaan laboratorium didapatkan adanya hiperprolaktinemia 198,10 ng/mL (nilai referensi 2,1–17,1 ng/mL). Hiperprolaktinemia yang terjadi pada kasus ini dapat disebabkan oleh tumor hipofisis yang mensekresi prolaktin (prolaktinoma) dan/atau akibat dari pendesakan massa tumor terhadap infundibulum. Berdasarkan hasil anamnesis, pemeriksaan fisik, pemeriksaan laboratorium dan penunjang, pasien didiagnosis mengalami makroadenoma hipofisis. Kami mempresentasikan kasus perbaikan kondisi klinis dan total penurunan kadar prolaktin sebesar 79,70% (pre pengobatan 198,10 ng/mL, post pengobatan 40,20 ng/mL) pada pasien dengan makroadenoma hipofisis yang disertai hiperprolaktinemia setelah dilakukan pemberian terapi bromokriptin 2,5 mg per hari selama 14 hari masa perawatan di rumah sakit dan tindakan operasi EETA.Kata kunci: Bromokriptin, ginekomasti, hiperprolaktinemia, makroadenoma hipofisisA Case Report: Prolactin Levels Improvement in Pituitary Macroadenoma with Bromocriptine Therapy and EETAAbstractHyperprolactinemia is one of the common clinical symptoms of pituitary macroadenoma. Hyperprolactinemia that occurs in pituitary macroadenoma can be caused by the suppression of the tumor mass against the infundibulum (pituitary stalk) or due to hormone secretion by the tumor. This study aims to discuss the effect of bromocriptine therapy and Endoscopic Endonasal Transsphenoidal Approach (EETA) surgery on prolactin level and clinical conditions in pituitary macroadenoma with hyperprolactinemia. This case report presents a seventeen years old boy with loss of right eye vision, headache, swallowing difficulty, and gynecomastia. Brain Magnetic Resonance Imaging (MRI) scan with contrast media found an extra-axial supratentorial lesions extending to the suprasellar. Also, based on laboratory examination, hyperprolactinemia was found with prolactin level of 198.10 ng/mL (reference value 2.1–17.1 ng/mL). Hyperprolactinemia that occurred in this case was found to be caused by a prolactin-secreting pituitary tumor (prolactinoma) towards the infundibulum. Based on the anamnesis, physical examination, laboratory test, and MRI, the patient was diagnosed of pituitary macroadenoma. An improvement was also observed in clinical conditions, where prolactin levels decreased by 79.70% (pre and post treatment 198.10 ng/mL and 40.20 ng/mL, respectively) after 2.5 mg bromocriptine therapy administration for 14 days and EETA surgery therapy.Keywords: Bromocriptine, gynecomastia, hyperprolactinemia, pituitary macroadenoma