Adanya identifikasi Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) sebagai target molekular mempengaruhi model terapi kanker paru jenis Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) stadium lanjut dari standar kemoterapi, individual terapi hingga terapi molekuler tertarget. EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs) saat ini menjadi terapi yang telah diaplikasikan secara klinis khususnya pada penderita NSCLC dengan mutasi EGFR positif. Ulasan ini akan membahas mengenai efikasi dari agen EGFR-TKIs yaitu gefitinib, erlotinib dan afatinib berdasarkan gambaran Overall Survival (OS) atau Progression Free Survival (PFS) pada penderita kanker paru NSCLC. Hasil efikasi dari berbagai sumber penelitian yang dimuat dalam ulasan ini sangat bervariasi. Hal ini dimungkinkan berkaitan dengan perbedaan karakteristik agen terapi dan subjek dalam penelitian. Namun secara umum, terapi EGFR-TKIs menunjukkan efikasi yang lebih baik bila digunakan pada pasien NSCLC dengan EGFR mutasi positif dan efek samping yang minimal dari terapi EGFR-TKIs menunjukkan toleransi penggunaan yang lebih baik dibandingkan dengan penggunaan kemoterapi. Studi lebih lanjut dan ulasan yang lebih rinci dengan memuat kemungkinan adanya resistensi terapi diperlukan agar didapatkan informasi mengenai efikasi EGFR-TKIs secara utuh.