Analisis senyawa obat dalam sampel biologis sangat penting dalam farmakologi dan kesehatan. Oleh karena itu, review ini bertujuan untuk mengidentifikasi metode ekstraksi terbaik untuk analisis senyawa obat dalam sampel biologis seperti darah, urin, serum, plasma, dan rambut. Review ini menggunakan metode studi literatur dengan mengkaji 15 artikel jurnal nasional dan internasional yang terbit dalam 10 tahun terakhir. Strategi pencarian melibatkan pencarian artikel penelitian melalui Google Scholar, Web of Science, dan Pubmeddengan memasukkan kata kunci yang relevan. Hasil review menunjukkan bahwa metode Solid Phase Extraction(SPE) dan presipitasi protein merupakan metode ekstraksi terbaik untuk analisis senyawa obat dalam sampel biologis. Kesimpulan review ini dapat digunakan sebagai acuan untuk pengembangan metode analisis senyawa obat yang lebih efektif dan efisien, serta dapat membantu dalam pengembangan obat, monitoring pengobatan, dan deteksi penyalahgunaan obat.