Kanker payudara merupakan penyebab utama kematian pada wanita di dunia, dan pencarian terapi alternatif berbasis bahan alam terus dikembangkan. Metabolit sekunder dari tanaman telah diketahui memiliki aktivitas antiproliferatif terhadap sel kanker payudara, salah satunya melalui mekanisme apoptosis. Kajian literatur ini bertujuan mengevaluasi potensi senyawa tanaman lokal Indonesia sebagai antikanker payudara berdasarkan nilai IC₅₀ dan binding affinity. Sebanyak enam artikel ditelaah yang mencakup pendekatan in vitro dan in silico. Hasil menunjukkan bahwa senyawa Strychnine N-oxide memiliki IC₅₀ sebesar 0,09 µM, sementara Squalene dari Averrhoa bilimbi menunjukkan afinitas ikatan tertinggi sebesar -94,711 kcal/mol terhadap target NUDT5. Dengan demikian, metabolit sekunder dari tanaman berpotensi menjadi terapi pendukung yang efektif dan layak dikembangkan lebih lanjut.