Upaya Peningkatan Sifat Fisikokimia Metformin HCl Melalui Dispersi Padat

Melissa Stefhani Cahyati (Prodi Farmasi, Fakultas Farmasi dan Sains, Universitas Islam Bandung, Indonesia)
Fitrianti Darusman (Prodi Farmasi, Fakultas Farmasi dan Sains, Universitas Islam Bandung, Indonesia)
Hanifa Rahma (Prodi Farmasi, Fakultas Farmasi dan Sains, Universitas Islam Bandung, Indonesia)

Bandung Conference Series: Pharmacy
365-374

Abstract. Metformin hydrochloride is an oral antidiabetic drug classified as a Biopharmaceutics Classification System (BCS) class III compound, characterized by high solubility but low permeability. One of strategy to modify its physicochemical properties is the solid dispersion system. This study aimed to prepare metformin hydrochloride solid dispersions using Poloxamer 407 and Gelucire 50/13 throught the solvent evaporation method and to evaluate their effects on solubility and partition coefficient as the main physicochemical parameters. The formulations were evaluated by drug content, solubility, partition coefficient analysis, and characterization using FTIR, PXRD, and SEM-EDS. The result demonstrated that solid dispersions were succesfully prepared using both carriers. Characterization revelead changes in crystallinity and particle morphology without the formation of new functional groups. Solid dispersion prepared with Poloxamer 407 exhibited the greatest improvement in solubility compared with pure metformin hydrochloride. Therefore. The solid dispersion system successfully modified the physicochemical properties of metformin hydrochloride, with Poloxamer 407 being more effective in enchancing solubility and Gelucire 50/13 showing greater potential for improving lipophilic characteristics associated with drug permeabiliy. Abstrak. Metformin HCl merupakan obat antidiabetes oral yang termasuk dalam Biopharmaceutics Classification System (BCS) kelas III, yaitu memiliki kelarutan tinggi namun permeabilitas rendah. Salah satu upaya untuk meningkatkan sifat fisikokimia metformin HCl adalah melalui sistem dispersi padat menggunakan pembawa amfifilik. Penelitian ini bertujuan untuk membuat dispersi padat metformin HCl dengan Poloxamer 407 dan Gelucire® 50/13 menggunakan metode penguapan pelarut serta mengevaluasi pengaruhnya terhadap sifat fisikokimia. Evaluasi meliputi penetapan kadar, uji kelarutan pada dapar fosfat pH 6,8 dan pH 7,4, uji koefisien partisi, serta karakterisasi menggunakan Fourier Transform Infrared (FTIR), Powder X-Ray Diffraction (PXRD), dan Scanning Electron Microscopy–Energy Dispersive X-ray Spectroscopy (SEM-EDS). Hasil penelitian menunjukkan bahwa dispersi padat berhasil diformulasikan menggunakan kedua pembawa. Karakterisasi menunjukkan perubahan kristalinitas dan morfologi partikel tanpa terbentuk gugus fungsi baru. Dispersi padat menggunakan Poloxamer 407 memberikan peningkatan kelarutan tertinggi pada media dapar fosfat pH 6,8 dan pH 7,4 dibandingkan metformin murni, sedangkan Gelucire® 50/13 menghasilkan nilai koefisien partisi yang lebih tinggi sehingga menunjukkan peningkatan karakteristik lipofilik metformin HCl. Dengan demikian, sistem dispersi padat mampu memodifikasi sifat fisikokimia metformin HCl, di mana Poloxamer 407 lebih efektif meningkatkan kelarutan, sedangkan Gelucire® 50/13 lebih berpotensi meningkatkan karakteristik lipofilik yang berkaitan dengan permeabilitas.