Kontrasepsi oral sebagai salah satu alat kontrasepsi yang digunakan di Indonesia harus memiliki efektivitas yang baik agar sesuai dengan tujuan penggunaannya. Interaksi obat harus dipertimbangkan ketika meresepkan kontrasepsi oral dengan obat lain untuk menghindari resiko kegagalan kontrasepsi dan efek samping lainnya. Artikel ini membahas kajian farmasi klinik potensi interaksi obat dengan kontrasepsi oral dengan memperhatikan mekanisme farmakokinetik dan farmakodinamik komponen kontrasepsi oral yaitu estrogen dan progesteron. Berdasarkan kajian ini didapatkan adanya potensi interaksi obat dengan kontrasepsi oral yang berpengaruh terhadap efektivitas keduanya sehingga diperlukan pemantauan terapi obat untuk menghindari penurunan efektivitas maupun reaksi obat yang tidak diinginkan.