Abstrak. Kanker payudara menjadi salah satu penyebab utama kematian di kalangan perempuan secara global, sementara terapi tradisional seperti kemoterapi, radioterapi, terapi hormon, dan terapi berbasis target menghadapi masalah terkait toksisitas, resistensi, serta biaya tinggi. Senyawa alami banyak dieksplorasi sebagai pilihan alternatif karena mengandung metabolit bioaktif yang mampu menghambat pertumbuhan sel kanker. Penelitian ini bertujuan meninjau bukti eksperimen in vitro dan pendekatan komputasional in silico mengenai efek antikanker senyawa alami terhadap kanker payudara. Penelusuran literatur dilakukan melalui basis data seperti PubMed, Google Scholar, dan ResearchGate, menghasilkan sepuluh artikel sesuai kriteria inklusi, yaitu penelitian dekade terakhir yang melakukan uji in vitro pada sel kanker payudara atau docking in silico terhadap target kanker. Hasil analisis menunjukkan beberapa jenis tanaman, termasuk Annona muricata, Solanum torvum, Merremia mammosa, dan Mangifera mangostana, terbukti menurunkan viabilitas sel MCF-7 dan T47D serta mendorong apoptosis. Penelitian in silico mengungkap flavonoid, xanton, dan alkaloid dari berbagai tanaman memiliki daya ikat kompetitif terhadap HER-2, ER-α, PR, dan STAT3, serta menunjukkan profil farmakokinetik menguntungkan. Temuan ini menegaskan senyawa alami berpotensi dikembangkan sebagai terapi pelengkap kanker payudara, meskipun penelitian lanjut berbasis in vivo dan uji klinis masih diperlukan untuk memastikan validitasnya.