Meningkatnya angka prevalensi terjadinya hiperkolesterolemia mengakibatkan meluasnya penggunaan obat antihiperkolesterolemia, salah satu contohnya yaitu obat-obatan golongan statin. Obat golongan statin yang sering digunakan yaitu Simvastatin. Mekanisme kerja obat Simvastatin dengan cara menghambat 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzim A (HMG-CoA) reductase yang merupakan jalur metabolisme untuk produksi kolesterol. Metode analisis penetapan kadar Simvastatin pada sediaan tablet yang banyak dilakukan yaitu metode Kromatografi Cair Kinerja Tinggi (KCKT). KCKT adalah metode pemisahan yang dapat menganalisis sediaan-sediaan multikomponen dengan kondisi analisis yang optimum dan memberikan hasil pemisahan yang baik. Dengan meluasnya penggunaan obat Simvastatin maka diperlukan suatu pengembangan metode analisis untuk penetapan kadar Simvastatin dalam sediaan tablet yang dapat dilakukan dengan cepat akan tetapi menghasilkan hasil analisis yang spesifik, akurat, tepat, selektif, dan linear, sehingga diperlukan suatu pengembangan validasi metode analisis KCKT. Parameter-parameter validasi metode analisis sesuai dengan pedoman ICH Q2(R1) terdiri dari akurasi, presisi, limit of detection (LOD)/batas deteksi, limit of quantitation (LOQ)/batas kuantitasi, spesifisitas dan linearitas. Penelitian ini bertujuan untuk mengkaji, mengetahui, dan memahami mengenai sistem kromatografi yang digunakan dalam pengembangan metode analisis KCKT untuk penetapan kadar Simvastatin dalam tablet. Metode penelitian dilakukan dalam bentuk Systematic Literature Review (SLR) dengan tahapan pencarian artikel, penyaringan dan penentuan artikel, ekstraksi data, dan pelaporan hasil review. Hasil penelitian menunjukkan dalam pengembangan metode analisis KCKT untuk penetapan kadar Simvastatin dalam tablet yang lebih baik yaitu dengan sistem kromatografi fase gerak buffer ammonium asetat:asetonitril (40:60) v/v, tipe elusi isokratik, kolom C18 (Symmetry column) 75 x 4,6; 3,5 µm, detektor UV 220 nm, dan laju alir 1-2 mL/menit. Dapat disimpulkan bahwa pengembangan metode analisis KCKT untuk penetapan kadar Simvastatin dalam tablet dengan menggunakan sistem kromatografi tersebut terbukti dapat memberikan hasil analisis yang cepat, spesifik, akurat, tepat, selektif, dan linear.