Prostaglandin, salah satu mediator yang bertanggung jawab terhadap proses inflamasi, disintesis dari asam arakidonat dengan katalisasi enzim siklooksigenase (COX). Inflamasi merupakan suatu respon protektif normal terhadap kerusakan jaringan yang dimediasi oleh enzim siklooksigenase-2 (COX-2). Penelitian ini bertujuan untuk melihat aktivitas antiinflamasi dan daya hambatnya terhadap enzim COX-2 dari ekstrak etanol daun tembelekan (Lantana camara L.). Hewan yang digunakan pada penelitian ini ialah tikus putih jantan yang dibagi menjadi enam kelompok yaitu dosis 100 mg/kg BB, dosis 200 mg/kg BB, dosis 400 mg/kg BB, pembanding (Celecoxib), kontrol positif dan kontrol negatif. Pengujian aktivitas antiinflamasi dilakukan dengan cara menginduksi telapak kaki tikus dengan karagen kemudian diukur volume udemnya menggunakan pletismometer dan pengukuran daya hambat COX-2 menggunakan microplate readers. Hasil uji analisis Anova satu arah menunjukkan bahwa ekstrak etanol daun tembelekan dosis 100 mg/kg BB, dosis 200 mg/kg BB, dan dosis 400 mg/kg BB memiliki daya hambat radang dan memiliki daya hambat COX-2 secara signifikan (p < 0,05). Berdasarkan uji lanjut Duncan dapat disimpulkan bahwa ekstrak etanol daun tembelekan memiliki efek antiinflamasi dan daya hambat terhadap COX-2 lebih baik pada dosis 100 mg/kg BB dan dosis 200 mg/kg BBmg/kg BB.