Hiperglikemia dapat menginduksi stress oksidatif yang dapat berkembang kearah patogenesis komplikasi diabetes. Strategi pengobatan biasanya menggunakan obat antidiabetes dan antioksidan untuk membantu mengelola diabetes pada pasien. Penemuan obat dengan sifat dual aktivitas akan bekerja pada dua target sekaligus dan dapat meminimalkan efek samping. Review ini bertujuan untuk menganalisis potensi pengembangan agen baru antidiabetes dan antioksidan dari senyawa turunan piridazinon. Metodologi studi literatur review menggunakan teknik Preferred Reporting Items for Systematic Review and Meta-Analysis (PRISMA). Pencarian database elektronik dilakukan melalui Google Scholar, PubMed, dan Science Direct untuk mendapatkan literatur-literatur yang relevan sampai tahun 2024. Kriteria inklusi adalah turunan piridazinon sebagai antidiabetes dan antioksidan menggunakan uji in silico, in vitro, dan in vivo. Sebanyak 24 jurnal original research telah dianalisis untuk pembahasan review ini. Hasil review menemukan bahwa senyawa turunan piridazinon berpotensi sebagai inhibitor α-Glukosidase, antihiperglikemik, dan inhibitor aldosa reduktase dengan tingkat aktivitas sedang-kuat. Beberapa studi juga menemukan bahwa turunan piridazinon bersifat antioksidan. Hasil ini didukung oleh hasil prediksi melalui studi pendekatan molecular docking. Terdapat hubungan yang erat antara gugus-gugus aktif terikat cincin piridazinon dengan kekuatan efek farmakologisnya. Namun, hanya ada dua studi yang melaporkan turunan piridazinon yang memiliki sifat antidiabetes dan antioksidan sekaligus. Review ini membuka peluang untuk potensi pengembangan turunan piridazinon dengan dual bioaktivitas. Selain itu, penelitian lebih luas dan dalam dengan modifikasi struktur turunan piridazinon sebagai kandidat agen terapi bagi pasien diabetes perlu dilanjutkan.